薬学の世界

18 Labs

体のしくみ 有機生体分子化学研究室

【学術論文】

Naoki Teno, Yusuke Iguchi, Yukiko Yamashita, Nobuhiro Mori, Mizuho Une,
Tomoko Nishimaki-Mogami, Keigo Gohda. Discovery and optimization of benzimidazole derivatives as a novel chemotype of farnesoid X receptor (FXR) antagonists. Bioorg. Med. Chem. 25: 1787–1794 (2017)

Kyosuke Fujita, Yusuke Iguchi, Mizuho Une and Shiro Watanabe. Ursodeoxycholic acid suppresses lipogenesis in mouse liver: possible role of the decrease in β-muricholic acid, a farnesoid X receptor antagonist. Lipids 52: 335-344 (2017)

Lee R. Hagey, Shoujiro Ogawa, Narimi Kato, Rika Satoh(nee Okihara), Mizuho Une, Kuniko Mitamura, Shigeo Ikegawa, Masomitsu Maekawa, Alan F. Hofmann, and Takashi Iida.  A novel varanic acid epimer-(24R,25S)-3alpha,7alpha,12alpha,24-tetrahydroxy-5beta-cholestan-27-oic acid – is a major biliary bile acid in two varanid lizards and the Gila monster. Steroids 77: 1510-1521 (2012)

Lee R. Hagey, Shoujiro Ogawa, Narimi Kato, Rika Satoh(nee Okihara), Mizuho Une, Kuniko Mitamura, Shigeo Ikegawa, Masomitsu Maekawa, Alan F. Hofmann, and Takashi Iida. A novel varanic acid epimer-(24R,25S)-3alpha,7alpha,12alpha,24-tetrahydroxy-5beta-cholestan-27-oic acid – is a major biliary bile acid in two varanid lizards and the Gila monster. Steroids 77: 1510-1521 (2012)

Yusuke Iguchi, Tomoko Nishimaki-Mogami, Masafumi Yamaguchi, Fumiteru Teraoka, Tetsuo Kaneko and Mizuho Une Effects of chemical modification of ursodeoxycholic acid on TGR5 activation. Biol. Pharm..Bull 34: 1-7 (2011)

Lee R.Hagey, Takashi Iida, Hideyuki Tamagai, Shoujiro Ogawa, Mizuho Une, Kiyoshi Asahina, Kumiko Mushiake, Takaaki Goto, Nariyasu Mano, Junichi Goto, Matthew D.Krasowski, and Alan F. Hofmann. Major biliary bile acids of the Medaka (Oryzias latipes): 25R- and 25S-epimers of 3alpha,7 alpha,12 alpha -trihydroxy-5beta-cholestanoic acid. Zoological Science 27:565-573 (2010)

Yusuke Iguchi , Kenji Kihira, Tomoko Nishimaki-Mogami and Mizuho Une. Structure-activity relationship of bile alcohols as human farnesoid X receptor agonist Steroids 75: 95-100 (2010)
Yusuke Iguchi , Kenji Kihira, Tomoko Nishimaki-Mogami, Masahumi Yamaguchi and Mizuho Une. Bile alcohols function as the ligands of membrane-type bile acid-activated G-protein-coupled receptor. J.Lipid Res. 51:1432-1441 (2010)

H.Nittono, H.Takei, A.Unno, A.Kimura, T.Shimizu, T.Kurosawa, M.Tohma, and M.Une. Diagnostic determination system for high-risk screening for inborn errors of bile acid metabolism based on an analysis of urinary bile acids using gas chromatography-mass spectrometry: Results for 10 years in Japan. Pediatr. Int. 51:535-543 (2009)

H.Sato, A.Macchiarulo, C.Thomas, A.Gioiello, M.Une, A.F.Hofmann, R.Saladin, K.Schoonjans, R.Pellicciari, and J.Auwerx. Novel potent and selective bile acid derivatives as TGR5 agonists: Biological screening, structure-activity relationships and molecular modeling studies. J.Med.Chem. 51(6):1831-1841 (2008)

T. Nishimaki-Mogami, Y.Kawahara, N.Tamehiro, T.Yoshida, K.Inoue, Y.Ohno, T.Nagao, and M.Une. 5-Bile alcohols function as farnesoid X receptor antagonists. Biochem.Biophys.Res.Commun. 339:386-391 (2006)
T. Fujino, M. Une, T. Imanaka, K. Inoue, and T. Nishimaki-Mogami. Structure-activity relationship of bile acids and bile acid analogs in regard to FXR activation. J.Lipid Res. 45:132-138 (2004)

T. Nishimaki-Mogami, M.Une, T. Fujino, Y. Sato, N. Tamehiro, Y. Kawahara, K. Shudo, and K. Inoue. Identification of intermediates in the bile acid synthetic pathway as ligands for the farnesoid X receptor. J. Lipid Res. 45:1538-1545(2004)

【著書・総説】

胆汁酸誘導体を用いた新規TGR5アゴニスト開発のための構造活性相関 肝胆膵 72巻5号 913-921(2016) 井口裕介、宇根瑞穂

新細胞生物学(2013) 廣川書店

酵素ハンドブック (2008) 朝倉書店

自然科学系学生のための英語 (2008) 三共出版

「胆汁アルコールと小児疾患」 宇根瑞穂、中川美智子 胆汁酸研究会誌  入戸野 博 監修 (2006) 日本小児医事出版

胆汁酸研究の進歩 宇根瑞穂  たんじゅうさん 4巻 No.2 p.30   (2005)

【外部資金獲得】

2014 研究成果展開事業 研究成果最適展開支援プログラム フィージビリティスタディ【FS】ステージ探索タイプ 代表者:井口裕介 「HDLコレステロール増加作用を有する新規LXRアゴニストの開発」

2014 富山大学和漢医薬学総合研究所共同研究 一般研究 代表者:井口裕介 「ファルネソイドX受容体(FXR)活性評価による豚胆の肝臓脂質低下作用の機構解明」

2012-2013 厚生労働省研究助成 政策創薬マッチング研究事業 「HDL上昇と機能増進を核とした動脈硬化予防治療薬開発のための基礎的研究」 (代表者:最上知子) 分担者:宇根瑞穂 「コレステロール異化促進及びエネルギー代謝制御を指向した胆汁酸誘導体の創製・探索」

2010-2011 厚生労働省研究助成 政策創薬総合研究事業 「新規ステロール制御の代謝改善による次世代の動脈硬化予防治療薬の開発に関する基礎的研究」 (代表者:最上知子) 分担者:宇根瑞穂 「胆汁酸を基本骨格とする新規TGR5選択的リガンドの探索と創製」

2007-2009年 厚生労働省研究助成 政策創薬総合研究事業 「転写制御ネットワークによる次世代の動脈硬化予防治療薬開発に関する基礎的研究」 (代表者:最上知子) 分担者:宇根瑞穂 「胆汁酸を基本骨格とするFXRリガンドの探索と創製」

2007年 三菱ウェルファーマ (現 三菱田辺製薬) 受託研究 宇根瑞穂 「ヒト血清中胆汁酸分画の測定」

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